BTK抑制剂——替拉鲁替尼

替拉鲁替尼(tirabrutinib)(研发代号: ONO-4059，GS-4059)是全球第4个上市、高选择性、不可逆、共价口服的BTK抑制剂，由 Ono Pharmaceutical(小野制药)公司和吉利德科学(Gilead Sciences)公司合作开发。
" Q0 C+ b  g5 b1 h9 a4 c$ l7 j* }1 F$ w
# q3 _2 R+ o9 o4 z* v2020年3月，小野制药公司的口服替拉鲁替尼片(规格: 80 mg，商品名: Velexbru) 在日本获批生产和上市销售，该药物也成为全球首个被批准用于治疗复发或难治的原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL) 患者的 BTK 抑制剂。
/ J  A2 v* R- G' n; W3 B
, d- @- d8 w7 t6 D/ h7 h; G2020年8月，替拉鲁替尼在日本又获批用于治疗先前未经治疗或复发/难治性的 WM 和 LPL 患者，这也是在日本第1个被批准用于治疗 WM 和 LPL 的 BTK 抑制剂。除上述已获批准上市的适应证外，替拉鲁替尼用于 B 细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、天疱疮( pemphigus) 、Sjoegrens 综合征的适应证在日本、美国、德国处于II期临床研究。

, g7 z) G! S2 l  D$ t" }5 S7 c截至 2021年2月19日，替拉鲁替尼片仍未在中国提交进口药品注册申报。[1]
# _2 Q3 a* k, l4 `, o
体外实验表明，tirabrutinib 对 DLBCL、滤泡型淋巴瘤、MCL 和 CLL 细胞株均具有抗增殖作用。 Tirabrutinib已于2020年在日本获准治疗原发性中枢神经系统淋巴瘤。[2]

参考文献
[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg
[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7