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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 ! j- }! u- I( z! h+ r
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因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
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简单总结一下:/ F. `9 q9 X$ b" d2 t( h* h
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1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),
6 V& h' y( v6 Z G奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。
" m. S8 Z) J1 z% a8 j( M8 J- }+ l% ?当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。
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, \! I& ~2 u. R% J2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症6 ?# i2 m' [- y6 ]
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吉非替尼( gefitinib, Iressa) 5 G8 C3 o' B( C) |$ i7 c( u9 X' J
埃洛替尼( erlotinib,Tarceva) ' t8 L5 z) p' {$ l: W0 K7 ]9 }5 l
拉帕替尼( lapatinib,Tykerb) 6 y' ]" w7 H! B
西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux)
1 k/ X, m8 M* t2 | g3 d帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) 1 f Y$ B5 n: j0 _! b* N
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin) " C0 s2 v+ C- ^, K% b
( H1 L! }- x/ o! ^* i! l n% M7 d& ^其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。+ X3 d. P1 s0 ^+ a- G& O% [! r
3 U. l t; E6 f2 k3 ]% B7 c来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?% ]0 t0 W/ C" B& m Z# v9 d
" E0 b, B4 P& N2 W3、应对耐药的方法 主要有两个& d9 F+ P3 Z% s$ S
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一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。+ ^8 K6 H0 g3 K/ Q$ P' X; @
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不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。. `+ E1 d( k, u* h
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联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%9 Y" @5 ~1 l6 l" Z" c
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药9 `# ~0 j: ^. R8 K" S7 Z
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这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
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4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
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# `) s. y( H- ~主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。
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& R8 b* t+ w. h5 \' HPF023410665 ~2 h# W9 Q, c
GSK13630895 q' F/ h$ Y5 a
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XL184
4 R3 T$ j; I7 G1 b* l" ^$ PXL8804 G2 K o: T. }7 {7 B+ g: H
SCH900105
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XL647; k) g1 Y- m& }# C
HKI-272# U) K% s7 s W g+ }4 v- [( l1 r
PF00299804) `- Z0 q: }: G
BMS690514, |5 U+ N% B( e; X# [
JNJ38877605
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EKB-569
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有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
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