本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html! O$ ^$ K a# F, W7 g& [6 b& m8 }( a) B
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
( Y( [* Z0 C/ n. h+ D靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
$ T% s" |$ m: i( p [. H( OIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
8 o) S6 Q: c0 U) s' B" \体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]7 U! _: p: L2 T3 B# p" m7 ^
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
6 m' @+ i8 k0 K特征 9 E) s! z' U& ~+ l
/ j4 B* X; k P- R8 [最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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8 J9 k/ U9 y/ O9 }临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
: [: r. T7 q5 D9 g2 ?/ k2013年12-24日
* }% E! x' I8 o0 G" `5 ]" W5 }老马(925951365) 11:23:426 B ?& R' V1 {
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床3 ]% a1 K% H7 S3 I
老马(925951365) 11:38:19" P, L) `5 N1 g# j0 J
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
( n0 N# @6 i* B, Y7 ?: r) b凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗/ E( x/ O$ _% w) v4 e' `8 x1 o
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵9 l; i% C+ k1 u* z
等明年，大家就可以联BIBF1120了; _* d6 I: r/ o
老马(925951365) 11:57:30
" t% G% z8 e3 Y! k5 l+ d10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ Y5 m" ^" B% O' O" f. A- N- P$ Q- P老马(925951365) 11:59:08
9 H8 K7 g( q- E7 l S' N8 c+ {) CBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
6 q/ A) M+ U( j( t4 U( d5 MBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大) E0 W" Y Q; ]5 m8 O( ~
这药副作用不大，每天150mg*2
) Y1 r' X# e* W7 Z F, k晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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