本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ' Z) i) R# _; F- d/ D! X' q
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
& X- f5 A: ?, L, a v& b( V; [产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2! `9 i9 a9 h! I$ @4 a8 Q+ ]
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 0 h# f0 _2 d" [
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] * I, g, I i, k) P( a6 y
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]2 a2 n# h. ^3 A3 A7 L
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
# b: S" G4 e. G# f+ q9 I特征 + Y% n+ U* N$ }5 l6 l# Z
& v! }+ R$ l1 R' Z. k最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg# q- \# E5 Y! b; Q
2013年12-24日
. ]3 X9 q6 `1 H6 L* z" t, q7 w8 X老马(925951365) 11:23:42
! K p- U3 Q9 a1 N3 S 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
* ]- v$ b8 I# H+ ?5 ^& g$ j老马(925951365) 11:38:19
. {8 y3 Z1 _2 P8 h1 z5 XEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
+ j2 X' }! O8 X4 Q凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
6 ^ e7 w9 @2 d8 F蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵* U. @, ~. p/ y# x0 ]
等明年,大家就可以联BIBF1120了
4 A t+ u6 L* N4 H# O; s' g: C老马(925951365) 11:57:30: w1 L3 F+ z1 S
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
& |+ R9 f# {- u! b( R老马(925951365) 11:59:08) j# W+ y$ k/ r8 E+ ^- Y& t- G
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
( c0 u8 o3 N9 P" S8 ~' g8 p5 M* LBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大' ^3 l! W) [/ Q3 I
这药副作用不大,每天150mg*2, n3 o6 E& R5 Z* }( x
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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