本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
9 M: R; g! Q$ M8 n) i3 _) [* i0 @4 z$ x, z" E/ c
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
$ l. c* f$ y0 q2 m9 \$ y' l产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2; J" K- G$ D6 I+ ~, X
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
0 N6 c6 w$ `2 {% [! }& M2 s* NIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
* `6 x O8 t% q2 V0 a- q体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]/ p4 {' E) {3 z$ n
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& M3 U4 o9 R# Y特征 O X8 d+ Q, l0 l
2 T; x, ^* Q2 U% N最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
- X% d( F6 ^) D9 E* P! i V4 ?9 N# P) {! D$ @$ D0 O$ m
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg8 ~/ ~1 U2 o. H
2013年12-24日* }0 U! D3 |" L. Q* t/ S
老马(925951365) 11:23:42
" `3 b! y* f3 Y6 U- {3 z6 o% \ 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床+ v- b" i' x* V4 Q
老马(925951365) 11:38:195 x# U( z) v2 \8 g! ~8 W
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
$ f5 D( T7 R! C凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗0 W1 M7 U4 W! \' t
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) S0 |/ }* p7 W$ ]. a: A/ B
等明年,大家就可以联BIBF1120了$ k; ]% ?7 h) [# [0 P7 M( L
老马(925951365) 11:57:30
1 v0 `2 g5 P4 ~! B v. i+ ]10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
& U) b% s- q0 k: M老马(925951365) 11:59:08+ a' _+ R& a3 h- S: g' q6 _3 m
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
8 v K$ ?- f4 F0 V/ g" SBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大( S' W) J. _( j9 N3 q3 B. F
这药副作用不大,每天150mg*28 ^$ y! Z8 O3 q: X9 J8 D9 V1 n
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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