本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
3 z: P# p% m# D- N3 g产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
9 k% s9 p8 s1 V( a5 M" f. b靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
7 f. ]* }4 H% ^IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
) S" ?# B, @# z1 D4 b) V4 [% c8 Q. ?体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
' K1 |3 s) ]: }体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]* Y7 m% `- C! \$ y& J% j$ z
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。. M( V8 m4 J) J+ y" \9 B
. \* q7 v, D( D1 i' |) {
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg" I( b9 g( x. b; @$ y$ X0 V
2013年12-24日* j5 l+ ~' L& v! d2 W
老马(925951365) 11:23:42- Z8 G! {' r& t
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
2 y3 y$ Y( s" X& V; a( D7 t# X7 F老马(925951365) 11:38:197 ^( ] q( t9 [* |7 s5 h( {
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
, ^1 u N4 @3 v/ q5 Q# C凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
$ a" _! i" V% [5 a9 O9 H蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵: a( a0 u2 \: S( B0 l
等明年,大家就可以联BIBF1120了2 }3 y0 `4 @ Y7 b2 V3 N
老马(925951365) 11:57:30. F. S5 a1 W2 K% f" K4 k. ?2 f
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。 `1 i6 _6 `4 l: _
老马(925951365) 11:59:08- a% x9 s: C; u) D/ c3 N: o
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行4 h0 ?& z$ y1 }
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
2 D: R6 n) X5 a% P& i, \- [这药副作用不大,每天150mg*23 h: _& J- b' K; u5 j% k- p. M
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了* g u# g$ M4 z# p* Y9 I- V1 j8 t M
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